漢語拼音
Yansuan Leinitiding Jiaonang
成份
本品主要成份為本品的主要成份為鹽酸雷尼替丁?;瘜W名稱為:N-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
產品介紹
用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征及其他高胃酸分泌疾病。
用法用量
1.口服,一次150mg(1粒),一日2次,或一次300mg(2粒),睡前1次。2.維持治療:口服,一次150mg(1粒),每晚1次。3.嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,一次75mg(半粒),一日2次。4.治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征,宜用大量,一日600~1200mg(4~8粒)。
老年用藥
如老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應進行調整。
不良反應
1.常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。2.與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。3.少數患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。4.長期服用因可持續降低胃液酸度,而利于細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。
禁忌
對本品過敏者、苯丙酮酸尿、急性間歇性血卟啉病既往史者、8歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.疑為癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。2.對肝有一定毒性,但停藥后即可恢復。3.肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。4.肝、腎功能不全患者慎用。5.男性乳房女性化少見,其發病率隨年齡的增加而升高。6.可降低維生素B12的吸收,長期使用,可致B12缺乏。
藥物相互作用
1.與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物合用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現毒副反應。2.與抗凝血藥、抗癲癇藥合用時,要比西咪替丁為**。3.與普魯卡因胺并用,可使普魯卡因胺的清除率降低。4.可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時,可延緩這些藥物的作用。
藥理毒理
1.藥理:雷尼替丁具有競爭性阻斷組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計為西咪替丁的5倍~12倍,因此為強效的H2受體阻滯劑。2.毒理:小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。連續口服5周的每天最大無毒劑量,大鼠(雄)為500mg/Kg,大鼠(雌)250mg/Kg,犬為40mg/Kg。連續26周的每天最大無毒劑量,大鼠為100mg/Kg,犬為40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg達114周,大鼠口服100~2000mg/Kg達129周,均未見致癌作用。
藥代動力學
口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度(F)約為50%,血藥濃度達峰時間(tmax)1~2小時,血漿蛋白結合率為15%±3%,有效血濃度為100ng/ml,在體內分布廣泛,表觀分布容積(Vd)為1.1~1.9L/Kg,且可通過血-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。30%經肝臟代謝,其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物,50%以原形自腎隨尿排出。半衰期(t1/2)為2~3小時,與西咪替丁相似,腎功能不全時,半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運,乳汁內藥物濃度高于血漿。