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糖尿病新藥:羅格列酮治療2型糖尿病,拯救“過氣”糖尿病療法

妙手醫(yī)生

發(fā)布時間:2020-05-29閱讀量:3059次閱讀
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近日,一項新的UT西南研究表明,一種治療2型糖尿病的有效但基本上被放棄的治療方法可以與另一種藥物聯(lián)合使用,以消除有問題的副作用。

德克薩斯大學西南醫(yī)學中心的一項新研究表明,一種有效但基本被放棄的治療2型糖尿病的方法可以再次與另一種藥物聯(lián)合使用,以消除有問題的副作用。

1999年,以文迪雅(Avandia)品牌銷售的羅格列酮(Rosiglitazone)獲得了美國食品和藥物管理局(Food and Drug Administration)的批準,成為治療2型糖尿病的領先藥物,能夠提高胰島素敏感性和葡萄糖耐量。

在有研究對一些患者心臟病發(fā)作的風險、骨質(zhì)疏松癥的風險、體重增加和體液潴留的證據(jù)提出擔憂后,它就“失寵”了。

但在本月發(fā)表在《Cell Metabolism》的一項研究中,研究人員展示了添加第二種被稱為Compound A的實驗性藥物如何激活脂肪細胞和某些免疫系統(tǒng)細胞中的受體G蛋白偶聯(lián)受體120 (GPR120),以補充羅格列酮的作用,并允許使用更低的劑量。

小鼠研究中,Compound A與最小劑量的羅格列酮聯(lián)合使用產(chǎn)生的胰島素敏感性與最大劑量的羅格列酮相似。

此外,還需要進行更多的研究來檢測低劑量的羅格列酮是否會導致骨質(zhì)流失和心臟問題,但這些影響也可以通過減少羅格列酮的劑量來消除或減輕。

2010年,針對報告羅格列酮患者心臟病發(fā)作風險增加的研究,F(xiàn)DA發(fā)布了對該藥的處方和配藥限制。

這些限制在2013年有所放松,在2015年被完全移除,因為FDA確定數(shù)據(jù)沒有顯示羅格列酮增加心臟病發(fā)作的風險。然而,羅格列酮的使用量仍然很低。

長期以來,羅格列酮一直被用于治療2型糖尿病和胰島素抵抗

盡管還有其他治療2型糖尿病的藥物,“這種藥物非常好,非常有效。但與此同時,仍有嚴重的副作用,包括體重增加、體液潴留等。”

根據(jù)美國疾病控制與預防中心(Centers for Disease Control and Prevention)的數(shù)據(jù),大約有3400萬美國人患有糖尿病,其中90%至95%是2型糖尿病。

這種疾病可以導致腎臟或心臟疾病和中風,甚至是致命的。

目前的研究發(fā)現(xiàn),羅格列酮對脂肪細胞中抗糖尿病靶蛋白PPARy的積極作用可以通過與一種活化劑或激動劑結合來提高,從而刺激GPR120的活性。

研究顯示,由默克公司(Merck & Co. Inc.)開發(fā)的Compound A是一種小分子物質(zhì),其作用與魚油中富含(一種天然的GPR120激活劑)的omega-3脂肪酸非常相似,可以降低炎癥和改善胰島素敏感性。

研究表明,單獨給予最小劑量的羅格列酮不能改善小鼠的胰島素敏感性,而給予Compound A和低劑量羅格列酮的小鼠則增強了胰島素敏感性。

另外,專家希望與感興趣的臨床研究人員合作,測試Compound A,以提高羅格列酮的療效,并減少患者服用低劑量羅格列酮的副作用。計劃做進一步的研究,以揭示GPR120激活減少羅格列酮副作用的具體機制。

“我們的希望是,我們將能夠以更低的劑量使用羅格列酮,以更有效的方式治療2型糖尿病患者,沒有副作用”

這項研究得到了美國國立衛(wèi)生研究院(National Institutes of Health)、美國心臟協(xié)會(American Heart Association)和美國糖尿病協(xié)會(American Diabetes Association)的資助。

以上內(nèi)容僅供參考

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