利福噴丁屬于緩釋膠囊嗎

妙手醫生

發布時間：2019-08-16閱讀量：2757次閱讀

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緩釋制劑是通過適當方法，延緩藥物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程，以達到延長藥物作用的一類制劑。

寶利福噴丁膠囊是屬于緩釋膠囊嗎？

利福噴丁在胃腸道的吸收緩慢且不完全，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L，血藥消除半衰期(t1/2β)為14.1小時；單次口服8mg/kg，則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L，血消除半衰期(t1/2β)為19.9小時。本品蛋白結合率>98%，口服本品5～15小時后血濃度可達高峰。本品在體內分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙酰化，成為25-去乙酰利福平；后者在肝臟內去乙酰化比利福平慢，其蛋白結合率顯著降低，它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環，故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產物主要經膽汁入腸道隨糞排出，僅部分由尿中排出。

利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度(MIC)為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內的抗結核感染作用也優于利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但鳥分枝桿菌耐藥。

另外本品對多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC<0.025mg/L；對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環素相仿，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產生耐藥性。與多西環素聯合，對淋病奈瑟菌有協同作用；與異煙肼聯合，對結核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯合。

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